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他汀类化合物·云南普洱茶科学新发现
作者:佚名 来源:本站整理 点击数:5132 更新时间:2011-04-01【字体:
 
他汀类化合物·云南普洱茶科学新发现
 
 
 
    云南普洱茶的独特品质和悠久历史,是我国茶文化的重要组成部分。云南普洱茶是以云南勐海、普洱、临沧地区所产的云南大叶种茶晒青毛茶为原料,经过自然后发酵(或人工渥堆后发酵)形成的符合云南普洱茶云南省地方标准的散茶和紧压茶的总称。云南普洱茶的降血脂功效近年来越来越受到各界人士的关注。
 
    早在清朝年间就曾有过对云南普洱茶降血脂功效的记载,清·方以智稿,其子中通、中履等编《物理小识》云:“云南普洱茶蒸之成团西蕃市之,最能化物。”清·赵学敏《本草纲目拾遗》云:“云南普洱茶膏,黑如漆,醒酒第—;消食化痰,清胃生津。云南普洱茶,蒸之成团,西蕃市之,最能化物。云南普洱茶味苦性温。解油腻牛羊毒,苦涩,逐痰下气,利肠通泄。”清·吴大勋《镇南闻见录》云:“团茶,能消食理气,去积滞,散风寒,最为有益之物[1]”。
 
    历史的茶效记载,往往是凭感官、感受和经验而得,多数只知其然而不知其所以然。而时至今日,现代医学科学的发展,新的分析手段的应用,茶叶理化成分的科学研究正向前发展,既知其然,也必知其所以然。云南普洱茶的类别和茶性不同,广泛引起了国内外专家、学者的特别关注。到目前为止,许多学者对于云南普洱茶降血脂的功效非常关注并且开展了广泛的探讨,特别是北京利康绿色医药生物技术研究所对云南普洱茶熟茶的降血脂功效在生理效应及病理干预和药理药化等方面进行了深入地研究。
 
    日本学者·Tomita等用中国云南生产的云南普洱茶和日本绿喂饲茶叶提取物6~8周后,血浆胆固醇脂类明显降低,而且连续喂饲云南普洱茶可以促进脂肪组织中甘油三酯分解。王旭华等对云南沱茶降低血清血脂进行动物试验,沱茶煎剂(40%)每鼠2ml灌胃,结果发现20~40h后血清血脂(胆固醇、磷脂质和甘油三酯)开始明显降低。
 
    法国的一家医院临床实验证明,饮用云南普洱茶对脂肪代谢作用明显,血脂的含量可下降13%(一个月中每日喝三碗),云南普洱茶沱茶还能加速降低血液中酒精含量[3]。巴黎圣安东尼医学系临床教学主任爱米乐·卡罗比医师实验证明,云南普洱茶对脂肪的代谢有意想不到的良好效果,凡饮用云南普洱茶的40%以上的病例有不同程度的体重减轻,年龄在40~50岁的病例效果更显著;对降低人体所含脂类化合物效果好的占34%,效果中等的占33%,对降低人体所含甘油三脂、胆固醇、血尿酸等有不同程度的作用,有30%的人降低了胆固醇。
 
    法国国立健康和医学研究所80年代以来的临床试验表明,云南普洱茶沱茶可降血脂,使20名血脂含量很高的病人,两个月内血脂下降22%。巴黎亨利伦多医院贝纳尔贾可托教授,在克雷泰伊的莫道尔医院给20位血液脂肪过多的病人一天喝三碗云南沱茶,一个月后,发现病人血液中的脂肪几乎减少了四分之一。
 
    何国藩等对茶叶降血脂效应的研究认为,云南普洱茶对高脂模型兔有降低胆固醇、甘油三酯含量的效应;此外,饮云南普洱茶后能引起人的血管舒张、血压下降、心率减慢和脑部血流量减少等生理效应,故对老年人和高血压与动脉硬化患者,均有良好作用[2]
 
    昆明医学院临床试验证明:使用云南普洱沱茶医治高脂血症55例与疗效较好的降脂药物安妥明治疗的31例对比。云南普洱茶的疗效高于安妥明,其降低胆固醇的效果则与安妥明相似,且长期饮用无副作用。
 
    巴黎大学营养生理学试验室主任吕通教授,在奥尔赛营养生理学试验室用两组白鼠进行实验,一组用普通食物喂养,一组用富含胆固醇物喂养,两组都同时加入云南沱茶茶汁。9个月,血液化验结果,第一组脂肪降低10%,第二组脂肪降低30%。吕通教授说:“云南普洱茶中有一种或数种不详物质,在水中溶解后有促进新陈代谢、降低胆固醇的作用。”
 
    是什么物质在云南普洱茶中发挥如此之好的降血脂的功效呢?这个问题—直困惑着国内外的专家们。尽管有研究表明,红茶或绿茶提取物茶多酚(绿茶主要为儿茶素,红茶主要为茶红素)可以使血浆LDL-C的水平发生大幅度的下降[4],茶及茶多酚类化合物还能通过抑制胆固醇生物合成的限速酶-鲨烯环氧酶,上调低密度脂蛋白受体以及减少载脂蛋白ApoBl00的分泌来实现降血脂作用[5]。但是要达到可以使血浆胆固醇下降的多酚类化合物的血浆浓度,人们必须每天饮用超出生理耐受量的茶,这是不可能的,而且它的远期安全性和有效剂量也不是很清楚,因此,对于多酚类化合物能否影响血脂水平,仍不能得出确切的结论。从云南普洱茶当前所发现的理化成分中茶褐素、茶红素、儿茶素、寡糖、多糖以及茶多酚都不足以有力地说明云南普洱茶的卓越降血脂功效。
 
    北京利康绿色医药生物技术研究所于2003年首次从云南普洱茶熟茶中检测出他汀类物质,其中洛伐他汀含量为61.8mg/kg。从存放5年以上的云南普洱茶熟茶浸出液分离出相同的他汀类化合物120.2mg/kg,从陈年云南普洱茶碎茶末浓缩液中分离出的他汀类化合物为260.1mg/kg,命名为谢氏云南普洱茶他汀(化合物),其提取工艺和产品(制剂)申请了国家发明专利。他汀类物质是一类组织选择性羟甲基戊二酰辅酶A(HMG2GoA)还原酶抑制剂,能竞争性地抑制胆固醇的生物合成,致细胞内胆固醇减少,反馈调节细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的活力,促进血浆中LDL-C水平下降。这就为云南普洱茶的降脂功效找到了确切有力的证据,从而解决了多年来国内外业内人士对云南普洱茶降血脂功效的疑问。
 
    根据我们的推测,云南普洱茶中含量丰富的他汀类物质很可能来源于云南普洱茶后发酵过程中产生的优势菌群。云南普洱茶由生茶发酵为熟茶的过程中,主要优势菌群为:黑曲霉、青霉属、根霉属、灰绿曲霉、酵母属等。这些菌属在适当的湿度、温度和气候土质等特定环境下可以产生他汀类物质。在20世纪70年代,Brown等首次将Compactin(美伐他汀)作为细菌代谢物由Penicillium brevicom pactin(短密青霉)中提取出来[6]。随后Endo等报道由Penicillium citrinum(桔青霉)菌株提取出了ML236A.ML-236B(Compactin)和ML-236c,并研究了这几种物质的降胆固醇活性[7]。不久,Endo等又报道了来自Monascusrubber(红曲霉菌)的Monacolin K(洛伐他汀)[8]。另外,Alberts等也由A spergillum terreus(土曲霉)提取出相同的化合物,并命名为Mevinolin(洛伐他汀)。在同一培养液中同时分离出4α,5二氧Mevinolin 。
 
    云南普洱茶在中国已有1700多年历史,深受日本、新加坡、韩国、香港、台湾、澳门等国家和地区广大消费者青睐,畅销国内外市场,被公认为绿色保健食品饮料。在经济和科技高度发展的现代,云南普洱茶产业面临国内外强烈的市场竞争。云南普洱茶产业想要进一步发展,势必要依靠科技进步。进行云南普洱茶的深加工。目前,心脑血管疾病已成为全球人类死亡的主要原因。在欧美等发达国家,该病的死亡率居各种疾病之首,占死亡总人数的40%~50%。在我国,其死亡率仅次于恶性肿瘤,居第二位。缺血性心脑血管病的病理基础是动脉粥样硬化(atherosclerosis),其病理核心是胆固醇在动脉壁的沉着,几乎所有的脂蛋白均涉及此过程,诸如极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL),低密度脂蛋白胆固醇(LDL),中间密度脂蛋白胆固醇(DL)以及三酰甘油(TG)等。
凡血浆中VLDL,DL,LDL及载脂蛋白B (apoB)浓度高于正常值为高脂蛋白血症,易导致动脉粥样硬化。他汀类药物的问世使降脂药获得了突破性的进展,它在高血脂症方面的应用也是一次新的革命。中华医学会心血管病学分会主任委员高润森教授指出,在目前临床上还没有非常有效升高“好胆固醇”的药物的情况下,预防心肌梗死和脑梗死的关键还是使用他汀类降低“坏胆固醇”。国际心血管专家把他汀防治心肌梗死比喻为青霉素治疗感染,是心血管疾病防治的突破。而云南普洱茶中存在的降血脂的有效成分-他汀类化合物的新发现为云南普洱茶药理药化及新药的研发提供了新思路,也无疑为云南普洱茶深加工开辟一个崭新的天地,具有一定的商业价值。云南普洱茶对人体独特的保健功效和它蕴涵的清醇优雅、独具特色的民族文化,必将增强云南普洱茶产品在国际市场上的感染力和吸引力。这一切都将推动云南普洱茶及其深加工产业走向全世界,造福全人类。
 
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    他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。
 
    他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物,广泛应用于高脂血症的治疗。
 
    他汀类药物除具有调节血脂作用外,在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。
 
    他汀类物质是一类组织选择性羟甲基戊二酰辅酶A(HMG2GoA)还原酶抑制剂,能竞争性地抑制胆固醇的生物合成,致细胞内胆固醇减少,反馈调节细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的活力,促进血浆中LDL-C水平下降。这就为云南普洱茶的降脂功效找到了确切有力的证据,从而解决了多年来国内外业内人士对云南普洱茶降血脂功效的疑问。
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